維生素A是維持人體上皮組織正常功能的必需物質，人體缺乏它時，可引起皮膚乾燥、毛周角化、眼結膜角化等問題。異維A酸是維生素A的衍生物，對於一般療法治療無效的嚴重痤瘡病例，包括那些足量、足療程、系統性應用抗生素治療無效的病例，或伴有嚴重結節或囊腫的尋常性痤瘡，應首選異維A酸。治療開始時常配合口服強的松治療，不過強的松可在3-4周內漸停。
異維A酸的推薦劑量為每日每公斤體重0.5-2毫克口服，連用16-20周。對一般療法無效的嚴重化膿性汗腺炎、酒渣鼻、革蘭氏陰性菌痤瘡、毛囊角化等也有效。另外，異維A酸可刺激膠原產生，而膠原是讓人體肌膚結實、顯得年輕的物質，肌膚擁有愈多的膠原纖維，則皺紋愈不會出現。該藥還可刺激新的血管生長，讓皮膚看起來紅潤健康，使老死的細胞脫落，長出新鮮肌膚，故在國外還被製成膠、乳、霜用以除皺。
不過，服用異維A酸，勿與維生素A或四環素同用。異維A酸的最嚴重副作用是致畸，服用該藥的患者懷孕後，有1／3出現自然流產，1／3需要引產，另1／3中有20％的胎兒出現嚴重先天畸形，因此生育期婦女需用異維A酸治療時，首先應排除懷孕。異維A酸的其他副作用還有唇乾、唇炎、口乾、皮膚乾燥、脫屑等，所以服用該藥請在醫生指導下使用，並注意防曬。