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世界上最早的麻醉術，據文獻記載，要算是我國的名醫華陀發明的麻沸散了。早在公元2世紀，華陀就應用中藥「麻沸散」作為外科手術的麻醉劑，進行全身麻醉剖腹手術，使祖國醫學在麻醉學上和腹腔手術方面遙居世界前茅。
19世紀初，隨著工業生產的發展，特別是化學工業的發展，為麻醉藥發明奠定了基矗英國化學家戴維，一次很偶然的機遇，猜想氧化亞氮有麻醉作用。後來，威爾士的學生摩頓對老師的失敗進行了總結和研究，又從化學家傑克遜那裡得到啟發，採用****進行麻醉，經過反覆試驗，終於在1846年10月獲得成功。