遠古時代人們的生育活動一直遵循著自然法則。那時候的人們由於居住環境、生活條件的惡劣，對剛剛誕生而又無意撫養的嬰兒往往棄之。隨著古代文明的形成和實踐中逐步積累的醫學知識，對尚在腹中的胎兒採取藥物墮胎。繼而才開始積極尋求避孕的方法。
早在公元前兩千多年，我國的婦女就以服微量水銀而避孕。到公元前１５５０年，古埃及人有了避孕藥物的記載，即用樹膠、棗椰和蜜糖拌勻，製成膠狀物，它具有殺滅精子的作用。可以說這是世界上第一個載入史料的避孕藥劑。同時，古埃及人還採用鱷魚糞拌蜜糖來避孕。
但是在公元５００年前後的中世紀，羅馬天主教皇推行神權宗教文化，鼓勵禁慾主義和保持貞潔，並宣佈性活動僅僅為生兒育女才能發生。在這一時期，禁止醫生向患者提供避孕方法和施行人工流產術。然而這種對性活動強行限制的手段，不僅遭到平民的反對，也引起神父們的抨擊和不滿，結果失敗了。文藝復興時期，梅毒在西歐廣泛流行，一些專門防治梅毒的醫院相繼建立，為了防止性病的傳染，羅馬醫生福羅皮斯考慮在性生活時採取精液隔離的辦法，並用亞麻布製作了第一個避孕套。
１４９３年，哥倫布發現美洲大陸後凱旋，船員們在攜帶大量的財寶回國的同時，亦帶回了梅毒，其後性病迅速蔓延至全歐洲，醫生們冥思苦想預防之策。１７世紀英國國王查爾斯二世有一個名叫昆斗木氏的御醫，一日他釣到一條大魚，在烹調時觀察到新鮮膨脹的魚鰾而茅塞頓開。當晚即用魚鰾做避孕套和妻子同房，頗感滿意，遂作為高貴的禮物呈獻給英王的愛妃，深受英王的賞識。以後這種方法由宮庭傳到民間，成為一種普遍的防性病方法。故國外稱避孕套為"昆斗木"。到了１８世紀，法國有人利用羊羔和鯊魚的盲腸通過脫脂，精加工製成生物材料的避孕套。１９３０年，由於乳膠工業的發展，各種型號和規格的乳膠避孕套便應運而生，沿用至今。
一位德國醫生曾聽到這麼一個傳說：在很久很久以前，往返於歐亞大陸的阿拉伯和土耳其的駱駝商隊在跨越茫茫大漠的旅途中，為了不讓母駱駝懷孕產仔，便將石子塞進駱駝子宮口，果然避免了懷孕。這位醫生突發奇想，並於１９２８年用銀絲製成宮內節育器置入人體獲得成功，從而開創了女性避孕器具的先河。而今，各類材料及各種形狀的避孕環，如圓形、Ｔ形、Ｖ形、螺旋形、盤香形等相繼出現。由於避孕環具有安全、簡便、長效等特點，深受廣大育齡婦女的歡迎。
２０世紀５０年代，美國的一位名叫洛克的婦科醫生，為了探索一種理想的控制人類生育的形式，經過數年的潛心研究和試驗，終於發明了口服避孕藥，這種藥物的避孕作用通過控制排卵的功能得以實現。口服避孕藥以其較高的避孕效果而受到婦女們的青睞，旋即風靡全球。１９６０年美國藥物管理局批准使用口服避孕藥，翌年，阿根延、澳大利亞、英國和荷蘭均宣佈投入使用，１９６２年初瑞士接踵投放市場，１９６３年在巴西，１９６４年在西班牙和新西蘭，１９６５年在意大利以及印度於１９６７年均相繼開始使用口服避孕藥。
免疫避孕是人類控制生育的一條新途徑。即以人絨毛膜促性腺激素為抗原的避孕疫苗注入婦女體內，這種疫苗通過促進性激素產生抗體，使受精卵不能著床，從而達到避孕目的。此方法經過臨床試驗，受試者無一人懷孕，也無副作用，可望不久即能成為控制生育的新招。
近年來，世界各國紛紛探尋避孕新方法，形形色色並充滿趣味的避孕方式層出不窮。
特別有趣的有：
電擊避孕法美國一醫學家別出心裁地研製出一種微小的電擊避孕儀置入子宮，當精子通過時，它釋放的低電場便將精子殺死。
嗅覺避孕法瑞典和美國聯袂合作製成別具一格的氣霧嗅覺避孕劑，它芬芳香甜，俊男倩女在卿卿我我賞"花"嗅"香"的同時，其精子和卵子已告死亡。
胸罩避孕法英國研究的一種閃光避孕胸罩，置入其中的微電子系統，可根據人體溫度變化，提前預告排卵期而達到避孕目的。
項鏈避孕法將婦女體溫傳給項鏈內微型傳感器，測試月經安全期避孕，安全時亮綠燈，反之則亮紅燈。
手錶避孕法瑞士生產的一種電子避孕表，戴上後可以顯示出月經週期、排卵期、避孕安全期和懷孕危險期等情況。
皮下避孕法將一個或幾個裝有避孕藥物的膠囊埋藏於前臂皮下，每天釋放出一定量的激素，直接作用於卵巢和垂體而避孕。