抗菌素的發現時刻追溯到1928年，當時在英國倫敦聖瑪麗醫院工作的細菌專家弗萊明（Fleming）教授，有一次，他無意中把一塊帶有細菌菌落的培養皿平放在窗台上。不久以後，在這塊培養皿上長出了一團團青綠色的酶花。更出人意料的是，酶花附近的細菌有的死亡，有的枯萎。這個奇怪的現象引起了弗萊明的極大興趣。經過反覆的研究，弗萊明終於找到了答案，原來那種形成青綠色酶花的青黴菌，能夠分泌出一種殺死或防治細菌生長的物質。弗萊明把這種物質命名為青黴素。並在1929年6月，把自己的發現寫成論文發表在英國的《實驗病例學》雜誌上。